產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品特點(diǎn)：

·適應(yīng)癥為適用于各種危及生命的室性快速型心律失常的治療。

 
[藥品名稱(chēng)]

通用名稱(chēng)： 注射用鹽酸索他洛爾
英文名稱(chēng)： Reduced Glutathione for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuansuotaluoer
 

 【適應(yīng)癥】
適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。
 
【用法用量】
本品同其他β-受體阻滯劑一樣，藥效可能具有明顯個(gè)體差異，用藥劑量必須根據(jù)每一病人的治療反應(yīng)和耐受性而定，致心律失?？赡馨l(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。
推薦劑量為0.5mg-1.5mg/kg體重，稀釋于5%葡萄糖20ml，10分鐘內(nèi)緩慢推注，如有必要可在6小時(shí)后重復(fù)使用。
 
【不良反應(yīng)】
與β阻滯劑作用相關(guān)的有心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣。本品高可有乏力、氣短眩暈、惡心、嘔吐皮疹等。
本品嚴(yán)重的不良反應(yīng)是致心律失常作用，可表現(xiàn)為原有心律失常加重或出現(xiàn)新的心律失常，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速，多源性室必心動(dòng)過(guò)速，心室顫動(dòng)，多與劑量大，低鉀，Q-T延長(zhǎng)，嚴(yán)重心臟病變等有關(guān)。
下面是使用本品治療期間出現(xiàn)的各種不良反應(yīng)：
全身：感染、發(fā)熱、局部疼痛
心血管：呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、胸痛、心悸、水腫、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰、類(lèi)暈厥、外周血管異常、心血管異常、血管舒張、AICD放電、高血壓、高脂血
神經(jīng)、精神：疲勞、眩暈、虛弱、輕微頭痛、睡眠障礙、出汗、意識(shí)改變、抑郁、感覺(jué)異常、焦慮、味覺(jué)異常、情緒改變、中風(fēng)、情緒不穩(wěn)、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、癱瘓、意識(shí)模糊
消化：惡心/嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛、結(jié)腸異常、胃腸異常
呼吸：肺水腫、肺部異常、上呼吸道異常、哮喘
泌尿生殖：泌尿生殖紊亂、性功能障礙
代謝：實(shí)驗(yàn)室檢查異常、體重改變
肌肉骨器：末梢疼痛、背痛、痙攣、肌痛
皮膚及附件：皮疹、光過(guò)敏反應(yīng)、瘙癢、脫發(fā)
血液：出血、血小板減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少
特殊感覺(jué)：視力障礙、聽(tīng)力障礙。
在25例的室上性心動(dòng)過(guò)速(SVT)和/或VT患者的非雙盲多中心臨床研究中，以30、90、210mg/m[sup]2[/sup]/天的劑量用藥，8小時(shí)服用1次，共服藥9次，沒(méi)有觀察到TdP和其他嚴(yán)重的新的心律失?，F(xiàn)象。有1例用藥劑量為30mg/m[sup]2[/sup]/天的患者，由于竇性停博/心動(dòng)過(guò)緩的頻率增加而停藥；另外在90mg/m[sup]2[/sup]/天和210mg/m[sup]2[/sup]/天劑量組觀察到心血管不良事件，包括QT間期延長(zhǎng)(2例)，竇性停博/心動(dòng)過(guò)緩(1例)，嚴(yán)重的房室撲動(dòng)/胸痛(1例)。210mg/m[sup]2[/sup]/天的劑量組中有2例QTc值超過(guò)525msec。嬰幼兒及兒童使用時(shí)的嚴(yán)重不良反應(yīng)包括死亡、TdP、其他致心律失常、高度A-V阻滯及心動(dòng)過(guò)緩等。
尚有使用β-受體阻滯劑普萘洛爾出現(xiàn)眼粘膜皮膚綜合征的報(bào)道，但本品尚未見(jiàn)該作用。
 
【禁忌】
支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過(guò)緩(清醒時(shí)[50bpm)、Ⅱ和Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非植有起博器)、先天性或獲得性長(zhǎng)QT綜合征、心源性休克、未控制的充血性心衰及對(duì)本品過(guò)敏的患者。
 
【注意事項(xiàng)】
致心律失常 抗心律失常藥最危險(xiǎn)的不良反應(yīng)是會(huì)加重已發(fā)生的心律失常或誘發(fā)新的心律失常.如持續(xù)性心動(dòng)過(guò)速或室顫并有潛在的致命性.由于其對(duì)心肌復(fù)極有作用(延長(zhǎng)QT間期).故使用本品最常見(jiàn)的致心律失常作用為尖端扭轉(zhuǎn)型室速(TdP.在心電圖上表現(xiàn)為與QT間期有關(guān)的多種形態(tài)的室性心動(dòng)過(guò)速)和心電軸移行.TdP的危險(xiǎn)率與下列因素有關(guān):QTC間期明顯延長(zhǎng).心率減慢.血清鉀和鎂濃度降低(如使用利尿劑).血漿藥物濃度高(如用藥過(guò)量或腎功能不良).有心肌擴(kuò)大癥或充血性心衰史和其他與產(chǎn)生TdP有關(guān)的藥物(如抗抑郁藥或Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥)合用.性別(女性發(fā)生TdP的危險(xiǎn)性較大).心電圖監(jiān)測(cè)通常顯示在TdP發(fā)生前一刻或發(fā)生后即刻有QT間期和QTC間期明顯延長(zhǎng).對(duì)QT間期延長(zhǎng)的患者用藥應(yīng)非常謹(jǐn)慎.若用藥前QT間期超過(guò)450msec.不應(yīng)使用本品.
本品所引起的嚴(yán)重心律失常作用多發(fā)生在開(kāi)始用藥的最初7天或調(diào)整藥物劑量后的最初3天.故患者宜住院觀察.密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和血鉀.血鎂.血鈣濃度及心電圖的變化.
充血性心衰(CHF) β-受體阻滯劑會(huì)進(jìn)-步抑制心肌收縮性并使心衰加重.左心室功能不全的患者在接受本品治療(如已使用ACE抑制劑.利尿劑.洋地黃)開(kāi)始時(shí)需謹(jǐn)慎.宜從小劑量開(kāi)始并小心調(diào)整劑量.另外.本品與洋地黃均使房室傳導(dǎo)延長(zhǎng).減慢心率.應(yīng)警惕其致心律失常作用.
電解質(zhì)紊亂低鉀血癥或低鎂血癥患者在紊亂糾正前不應(yīng)使用本品;因?yàn)檫@種情況反而會(huì)加重QT的延長(zhǎng).增加尖端扭轉(zhuǎn)型室速發(fā)生的可能性.對(duì)嚴(yán)重或長(zhǎng)期腹瀉病人或同時(shí)服用排鎂或排鉀藥物的病人.應(yīng)特別注意其電解質(zhì)和酸堿平衡情況.若患者有電解質(zhì)平衡紊亂癥狀.如長(zhǎng)時(shí)間的腹瀉.出汗.嘔吐.食欲減退或口渴等.應(yīng)立即通知家庭醫(yī)生.
傳導(dǎo)紊亂QT間期過(guò)渡延長(zhǎng).>550msec可作為中毒的指標(biāo).應(yīng)該避免發(fā)生.臨床試驗(yàn)中有13%心律失常病人用本品后可發(fā)生竇性心動(dòng)過(guò)緩
 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未對(duì)孕婦進(jìn)行充分有效的研究，但已證實(shí)鹽酸索他洛爾可通過(guò)胎盤(pán)屏障，并在羊水中存在。有使用索他洛爾引起的超低體重胎兒的報(bào)道，因此在孕期只有當(dāng)利大于弊時(shí)才能考慮使用。 動(dòng)物試驗(yàn)表明，索他洛爾可以分泌到乳汁中，據(jù)報(bào)道人類(lèi)乳汁中也有。由于索他洛爾對(duì)幼兒有潛在的不良反應(yīng)，應(yīng)權(quán)衡藥物對(duì)母親的利弊后決定是停止哺乳還是停止用藥。
 
【兒童用藥】
還沒(méi)有兒童使用本品的安全性和有效性的評(píng)價(jià)研究。但對(duì)3個(gè)月～12歲的兒童已進(jìn)行了本品的β-阻滯作用、Ⅲ類(lèi)的電生理作用、藥動(dòng)學(xué)以及藥物作用(QTc間期和靜息時(shí)的心率)與血漿中藥物濃度的關(guān)系的研究。

【藥理作用】
本藥兼有第Ⅱ類(lèi)各第Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物特性，是非心臟選擇性，無(wú)內(nèi)在的擬交感活性類(lèi)β受體阻滯劑，有β1β2受體阻滯作用。并能延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位，有效不應(yīng)期及QT新時(shí)期，抑制竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間，并延長(zhǎng)房室旁路的傳導(dǎo)。心電圖表現(xiàn)為P-R間期延長(zhǎng)，QRS時(shí)限輕度增寬，QT間期顯著延長(zhǎng)。
本藥有輕度正性肌力作用，可能由于動(dòng)作電位延長(zhǎng)，鈣內(nèi)流時(shí)間增加，胞漿內(nèi)鈣增高所致。
本藥列入Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥物的范圍內(nèi)。